IC50 là gì? những xét nghiệm về IC50 cùng phương trình Cheng Prusoff

IC50 (nồng độ ức chế buổi tối đa một nửa) là một thước đo trong việc ức chế một tác dụng sinh học hoặc hóa sinh quánh biệt. IC50 là 1 trong biện pháp định lượng cho thấy thêm mức độ quan trọng của một hóa học ức chế cụ thể (ví dụ như thuốc) nhằm ức chế, một quá trình sinh học nhất quyết hoặc thành phần sinh học bằng 50%. Yếu tố sinh học hoàn toàn có thể là enzyme, tế bào, thụ thể tế bào hoặc vi sinh vật. Quý hiếm IC50 thường xuyên được biểu thị dưới dạng mật độ mol.

Nội dung bài bác viết:

1 IC50 là gì?2 Xét nghiệm 1-1 chức năng3 IC50 và những mối quan hệ3.1 Xét nghiệm buộc ràng cạnh tranh3.2 Phương trình Cheng Prusoff

IC50 là gì?

IC50 hay được thực hiện như một thước đo trong nghiên cứu dược lý. IC50 rất có thể so sánh với các biện pháp khác về hiệu lực, chẳng hạn như EC50 cho các thuốc kích thích. EC50 thay mặt cho liều hoặc mật độ trong máu tương quan trọng để đạt được 1/2 hiệu quả tối đa in vivo .

Bạn đang xem: Giá trị ic50 là gì

Bạn vẫn xem: Ic50 là gì


*

IC50 rất có thể được xác định bằng những xét nghiệm chức năng hoặc với những thử nghiệm.

Đôi khi, giá trị IC50 được thay đổi sang thang đo p
IC 50
.

p
IC 50
= – log10(IC50)

Tham khảo: Cẩu lương là gì? Cẩu máu là gì? khám phá ý nghĩa

Do vết trừ, giá trị cao hơn nữa của p
IC 50 cho biết các hóa học ức chế dũng mạnh hơn theo cấp số nhân. P
IC 50 thường xuyên được giới thiệu theo nồng độ mol (mol/L hoặc M), do đó IC50 cũng tính theo đơn vị M.

Xét nghiệm 1-1 chức năng

IC50 của một loại thuốc hoàn toàn có thể được xác định bằng cách xây dựng mặt đường cong phản nghịch ứng cùng với liều với kiểm tra tác động của nồng độ chất đối kháng khác nhau trong việc đảo ngược hoạt động của chất chủ vận. Quý giá IC50 có thể được tính cho một chất đối kháng nhất định bằng phương pháp xác định nồng độ quan trọng để khắc chế một nửa bội nghịch ứng sinh học tối đa của hóa học chủ vận. Cực hiếm IC50 có thể được thực hiện để so sánh tiềm năng của hai hóa học đối kháng.

Đối cùng với enzyme phụ thuộc vào ATP, giá trị IC50 tất cả sự phụ thuộc vào lẫn nhau với nồng độ ATP, đặc biệt là nếu sự ức chế là tuyên chiến đối đầu và cạnh tranh .

IC50 và những mối quan tiền hệ

Xét nghiệm ràng buộc cạnh tranh

Trong loại xét nghiệm này, một nồng độ radioligand tốt nhất (thường là hóa học chủ vận) được thực hiện trong đông đảo ống nghiệm. Phối tử được sử dụng ở độ đậm đặc thấp, thường ở hoặc dưới quý giá Kd của nó. Mức độ liên kết rõ ràng của radioligand tiếp nối được xác định với sự xuất hiện của một loạt nồng độ của những hợp chất không phóng xạ tuyên chiến đối đầu và cạnh tranh khác (thường là hóa học đối kháng), để đo lường và tính toán tiềm năng cơ mà chúng tuyên chiến đối đầu để liên kết với radioligand.

Trong tình huống này, IC50 là nồng độ của phối tử đối đầu và cạnh tranh thay thế 1/2 ràng buộc ví dụ của radioligand. Cực hiếm IC50 được biến đổi thành hằng số ức chế hoàn hảo nhất Ki bằng phương trình Cheng-Prusoff được xây dựng do Yung-Chi Cheng và William Prusoff (xem K i ).

Phương trình Cheng Prusoff

IC50 không phải là một chỉ số trực tiếp tuy nhiên cả hai rất có thể liên quan mật thiết với các chất công ty vận tuyên chiến đối đầu và chất đơn theo phương trình Cheng-Prusoff. Đối với những phản ứng enzyme, phương trình này là:

Tham khảo: GTA Vice đô thị | ktktdl.edu.vn

Trong kia Ki là ái lực link của hóa học ức chế, IC50 là cường độ tác dụng của hóa học ức chế, là nồng độ cơ chất thắt chặt và cố định và Km là nồng độ cơ hóa học mà hoạt động của enzyme ở tầm mức tối đa một nửa (nhưng thường bị nhầm lẫn cùng với ái lực cơ hóa học cho enzyme, nhưng nó chưa phải là).

Ngoài ra, đối với hằng số ức chế tại những thụ thể tế bào:

Phương trình Cheng-Prusoff tạo nên các cầu tính tốt ở nồng độ chất chủ vận cao, nhưng cầu tính quá mức hoặc bên dưới mức Ki ngơi nghỉ nồng độ hóa học chủ vận thấp. Một trong những điều khiếu nại này, các phân tích khác đã làm được đề xuất.

Nội dung tìm hiểu thêm tại: ktktdl.edu.vn/wiki/IC50

3/5 – (2 bình chọn)

Nội dung liên quan:

Tham khảo: 10 áp dụng chat với người lạ rất tốt hiện nay

Có buộc phải trồng cây sung trước nhà? kỹ thuật trồng và âu yếm cây sung nấm mèo là gì? Ăn mộc nhĩ có tính năng gì? Cây sachi là cây gì? Có tác dụng gì? Lá cây có ăn được không? rau mầm là gì? các loại và cách trồng vào thùng xốp tận nơi FBI Warning là gì? câu chữ và những lưu ý khi chạm mặt cảnh báo 1 kg bởi bao nhiêu gam và bao nhiêu mg và ngược lại FBI là gì? 7 câu hỏi của FBI khiến phần lớn phải bó tay hải dương số xe 39 sống đâu? bí quyết tra hải dương số xe các tỉnh rác rến thải nhựa là gì? tai hại và bí quyết tái chế rác thải nhựa phương diện trời mọc ở phía nào? Lặn phía nào? phương pháp xác định hướng

IC50 (độ đậm sệt ức chế về về tối đa một nửa) là 1 trong những thước đo vào vấn đề tương khắc và chế ngự một chức năng sinh học hành hoặc hóa sinc đặc biệt quan trọng đặc biệt. IC50 là một biện pháp định lượng cho biết thêm mức độ quan trọng của một chất hóa học ức chế lấy ví dụ (ví dụ như thuốc) nhằm ức chế, một quá trình sinch học tập tập nhất thiết hoặc yếu tắc sinh học bởi 1/2. Thành phần sinch học rất có thể là enzyme, tế bào, trúc thể tế bào hoặc vi sinh đồ. Giá trị IC50 thường xuyên được miêu tả dưới dạng tỷ lệ mol.

IC50 là gì?

IC50 thường xuyên được áp dụng nhỏng một thước đo vào nghiên cứu và phân tích dược lý. IC50 trả toàn hoàn toàn có thể so sánh cùng với những phương án không giống về hiệu lực thực thi hiện hành thực thi, ví dụ như EC50 cho những thuốc kích đam mê. EC50 cố mặt thay mặt đại diện mang lại liều hoặc tỷ lệ trong ngày huyết tương đặc biệt để dành riêng được một nửa tác dụng về tối nhiều in vivo .

Xem thêm: Thuốc Bôi Ngoài Da Cho Trẻ Em, Lưu Ý Khi Dùng Thuốc Bôi Viêm Da Cơ Địa Cho Bé

Bạn đang xem: quý hiếm ic50 là gì


*

IC50 hoàn toàn hoàn toàn có thể được khẳng định bằng hầu như xét nghiệm tính năng hoặc thuộc với phần nhiều phân tích.

Thông thường, quý giá IC50 được đổi khác lịch sự thang đo p
IC 50
.

p
IC 50
= – log10(IC50)

Do vết trừ, cực hiếm cao hơn nữa của p
IC 50 cho biết thêm các chất tương khắc và chế ngự mạnh hơn theo cấp cho cho số nhân. P
IC 50 tốt được hướng dẫn theo mật độ mol (mol/L hoặc M), bởi vì vậy IC50 cũng tính theo đối kháng vị chức năng M.

Xét nghiệm đối kháng chức năng

IC50 của một bài bác thuốc có thể được xác định bằng cách thức kiến thiết tuyến phố cong bội phản ứng với liều cùng khám nghiệm ảnh hưởng của độ đậm đặc hóa học 1-1 khác nhau trong việc đảo ngược hoạt động vui chơi của hóa học công ty vận. Quý giá IC50 hoàn toàn có thể được xem cho 1 hóa học tập solo một mực bằng phương thức xác định độ đậm đặc quan trọng để kìm hãm một nửa bội nghịch ứng sinc học về buổi tối đa của chất công ty vận. Cực hiếm IC50 trả toàn rất có thể được thực hiện nhằm so sánh tiềm năng của nhị hóa học đối kháng.

Giá trị IC50 siêu phụ thuộc vào những điều kiện nhưng đàn chúng được đo. Quý hiếm IC50 tăng thời điểm độ đậm quánh hóa học nhà vận tăng. Các hơn, tùy nghỉ ngơi trong vào một trong những loại ức chế, các nguyên tố khác rất có thể tác động đến quý và hiếm IC50.

Đối cùng với enzyme phụ thuộc ATPhường, quý hiếm IC50 bao gồm sự phụ thuộc vào lẫn nhau cùng với độ đậm đặc ATP.., độc nhất vô nhị là giả dụ như sự chế ngự là cạnh tranh .

IC50 cùng phần lớn mọt quan lại hệ

Xét nghiệm buộc ràng cạnh tranh

Trong những loại xét nghiệm này, một độ đậm đặc radiolig& độc nhất (thường xuyên là hóa học bên vận) được tiến hành vào phần đông ống thử. Phối hận tử được áp dụng sinh sống mật độ phải chăng, hay sinh hoạt hoặc dưới quý giá bán Kd của nó. Nút độ liên kết ví dụ của radioligvà kế tiếp được xác định với sự có mặt của một loạt tỷ lệ của những cân xứng hóa học ko pngóng xạ tuyên chiến đối đầu khác (hay là hóa học đối kháng), nhằm đo lường tiềm năng mà lũ chúng đối đầu nhằm link với radioligvà.

Trong trường hợp này, IC50 là mật độ của phối tử tuyên chiến tuyên chiến và cạnh tranh sửa chữa một nửa ràng buộc ví dụ của radioligand. Quý giá IC50 được thay đổi thành hằng số tương khắc chế hoàn hảo và tuyệt vời nhất Ki bởi phương trình Cheng-Prusoff được xây dựng do Yung-Chi Cheng cùng William Prusoff (xem Okay i ).

Phương thơm trình Cheng Prusoff

IC50 không hẳn là 1 trong các chỉ số thẳng mặc dù vậy cả nhì rất có thể tương quan đặc trưng cùng với những hóa học đơn vị vận tuyên chiến đối đầu cùng chất đối kháng theo pmùi hương thơm trình Cheng-Prusoff. Đối với những phản bội ứng enzyme, pmùi hương trình này là:


*

Trong kia Ki là ái lực link của chất hóa học ức chế, IC50 là cường độ tác dụng của chất hóa học khắc chế, là tỷ lệ cơ hóa học thắt chặt và cố định và thắt chặt cùng với Km là tỷ lệ cơ chất hóa học nhưng hoạt động của enzyme ở mức tối nhiều một nửa (mà lại giỏi bị lầm lẫn cùng rất ái lực cơ chất đến enzyme, tuy nhiên mà nó không phải là).

Bên cạnh đó, so với hằng số khắc chế và kìm hãm tại các thụ thể tế bào:


*

Trong số chính là độ đậm đặc thắt chặt và thắt chặt và cố định của hóa học nhà vận với EC50 là độ đậm đặc chất nhà vận dẫn cho kích hoạt tối đa một phần thụ thể. Trong những khi cực hãn hữu IC50 cho 1 đúng theo hóa học tất cả thể khác hoàn toàn giữa những thử nghiệm tùy trực ở trong vào đk xem sét, (ví dụ: tỷ lệ cơ hóa học cùng enzyme), Ki là một trong những trong quý giá hoàn hảo nhất hoàn hảo. Ki là hằng số khắc chế của thuốc; mật độ của păn năn tử tuyên chiến đối đầu và cạnh tranh và tuyên chiến đối đầu trong xét nghiệm tuyên chiến đối đầu và cạnh tranh đang chiếm phần phần 1/2 những thụ thể trường hợp không có phối tử.

Phương thơm trình Cheng-Prusoff chế tác thành những dự trù tốt nghỉ ngơi tỷ lệ chất nhà vận cao, mặc dù dự tính quá mức hoặc dưới nút Ki sinh sống nồng độ hóa học công ty vận buộc phải chăng. Trong hầu như ĐK này, các đối chiếu khác đã có đề xuất.